| 张春丽,王荣福,张丽,崔永刚,刘红洁,闫平,杨铭.靶向整合素αvβ3受体的二硫键成环的RGD肽的设计、131I标记及在荷瘤鼠中的生物分布与显像[J].肿瘤学杂志,2010,16(4):. |
| 靶向整合素αvβ3受体的二硫键成环的RGD肽的设计、131I标记及在荷瘤鼠中的生物分布与显像 |
| Design of 131I labeling of a Disulfide Bridged RGD-peptide Targeted to Integrin αvβ3 Receptor and its Biodistribution and Imaging in Tumor Bearing Mice |
| 中文关键词 |
| DOI：10.11735/j.issn.1671-170X.2010.4.086 |
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| 中文关键词: 整合素αvβ3 RGD肽 分子对接 131I标记 显像 |
| 英文关键词: |
| 基金项目:国家重点基础研究发展计划(973计划)[2006CB705705]; 国家自然科学基金[30870729]; 教育部教育振兴行动计划特殊专项(“九八五”工程:Ⅱ期)[985-2-056]; 北京市自然科学基金(7083115); 北京师范大学放射性药物教育部重点实验室开放基金(0707) |
| 张春丽 王荣福 张丽 崔永刚 刘红洁 闫平 杨铭 |
| 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室;北京大学第一医院;北京师范大学放射性药物教育部重点实验室; |
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| 中文摘要: |
| [目的]设计与制备131I标记的针对αvβ3受体的通过二硫键成环的RGD肽,研究其在肿瘤中的摄取情况。[方法]根据文献报道的构效关系研究结果设计RGD肽,基于αvβ3受体的胞外区及其配体复合物三维晶体结构,通过分子对接筛选出能量打分最低的多肽结构;采用ChT法进行131I标记,建立荷黑色素瘤动物模型,进行体内分布实验、非标记肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究。[结果]c(CRGDYC)具有最低的对接能量,其131I的标记率为90%,放射化学纯度达99%;131I-c(CRGDYC)在肿瘤中有较高的摄取率,且清除缓慢,静脉注射后24h,肿瘤与肌肉(T/M)和肿瘤与血液(T/B)摄取比值分别为6.34与1.1。未标记肽可明显抑制肿瘤对131I-c(CRGDYC)的摄取。静脉注射后1h即可见肿瘤显影,随时间延长,影像逐渐清晰,148h仍可见肿瘤影像。[结论]c(CRGDYC)可被肿瘤组织特异性摄取并有较高的摄取率和较长的滞留时间,有可能应用于肿瘤血管生成显像与肿瘤治疗。 |
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