中国肿瘤杂志

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胡胜,宋丹丹,李永荣.STAT3靶向抑制剂LLL-HS-1对人结肠癌HT-29细胞和动物模型的作用[J].中国肿瘤,2012,21(8):611-614.

STAT3靶向抑制剂LLL-HS-1对人结肠癌HT-29细胞和动物模型的作用

STAT3 Targeted Inhibitor LLL-HS-1 on HT-29 Cells and Animal Model with Human Colon Cancer

投稿时间：2011-12-26

DOI：

中文关键词: 信号转导与转录激活因子3 LLL-HS-1 结肠癌小鼠模型

英文关键词:

基金项目:

作者	单位
胡胜	湖北省肿瘤医院
宋丹丹	华中师范大学化学学院
李永荣	华中师范大学化学学院

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中文摘要:

摘要:［目的］ JAK2/STAT3 信号是传递外膜表面信号至细胞核内的通路之一。利用结构为基础的计算机高通量虚拟筛选的设计、合成化合物LLL-HS-1，观察化合物LLL-HS-1作用结肠癌HT-29细胞和动物模型的效果。［方法］采用Western Blot检测结肠癌HT-29细胞系中STAT3蛋白表达及其磷酸化STAT3情况。人结肠癌HT-29细胞系接种到BLBA/c裸鼠左后肢上表皮，观察肿瘤生长情况，当肿瘤直径达5mm左右后随机分组（高剂量LLL-HS-1组，低剂量LLL-HS-1组，5-Fu对照组和空白对照组），每组8只，持续4周腹腔给药。以肿瘤体积大小为衡量药效的指标。［结果］ LLL-HS-1对结肠癌HT-29细胞的IC50 为0.1μM，化合物LLL-HS-1可以抑制STAT3 酪氨酸残基705 磷酸化。LLL-HS-1对肿瘤的生长具有抑制作用，以高剂量组尤为明显。［结论］ STAT3抑制化合物LLL-HS-1可以成为新型的结肠癌靶向治疗药。

英文摘要:

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